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博腾股份联合强生在国际著名期刊再次发表学术成果

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发表于 2018-2-2 14:12:23 | 显示全部楼层 |阅读模式
据博腾股份(300363)透露,该公司上海研发中心FTE团队与Janssen研发团队合作,在杂环合成领域再创佳绩,首次报道了从亚胺合成喹唑啉化合物的新方法。

据悉,上述成果已发表于国际著名学术期刊 Journal of Organic Chemistry,继上一次双方在European Journal of Organic Chemistry联合发表学术论文仅两个月时间。

博腾股份介绍称,喹唑啉类化合物在药物领域具有各种优良的生理和生物活性,是一类重要的杂环化合物。如用于一线治疗EGFR突变型非小细胞肺癌的吉非替尼以及其他肺癌治疗药物厄洛替尼,阿法替尼等;用于抗代谢药物治疗的雷替曲塞;目前,还发现4-芳基取代的喹唑啉化合物是一种潜在的PI3K delta选择性抑制剂,具有良好的药物应用前景。

实际上,喹唑啉类化合物的合成一直是药物研究领域的热点。目前常见的是通过邻氨基羰基类化合物如邻氨基酮、邻氨基酸或酯等为起始物料,而以亚胺为起始物料还很少见报道。

亚胺是一种已知但过去一直被忽略的有机合成中间体。该研究团队此前成功地从亚胺高效的合成了1H-吲唑类化合物和1-邻位羟基芳基取代的吲唑类化合物 。

在此基础上,博腾股份上海研发中心FTE团队和客户Janssen研发团队没有停下追求科学创新的步伐,又成功开发出以铁盐作为催化剂,过氧化叔丁醇作为氧化剂,经过C(sp3)-H的氧化、胺化、芳构化从亚胺直接合成喹唑啉的新方法。该方法避免了使用有毒的或昂贵的金属试剂,而使用便宜易得,环境友好的铁盐作为催化剂,底物适用性广,条件温和,试剂便宜易得,收率较高。利用该方法还能以较好收率合成具有肌肉松弛活性的小分子药物quazodine(夸唑定)。该方法的发现极大地丰富了喹唑啉类药物的合成方法,对于喹唑啉药物的开发及应用具有重要意义。

日前,博腾股份宣布与知名CRO公司保诺科技达成合作,以优势业务互推的方式为客户提供新药研发整合方案,以CRO+CDMO合作方式拓展新药开发产业链。

目前,博腾股份一方面通过外部合作打通产业链,一方面修炼内功研发团队学术成果不断发力。2017年10月,博腾股份更新《公司章程》支持,该公司的经营宗旨已调整为“成为全球领先的制药服务平台,让新药更快惠及更多患者”。(CIS)

本文源自证券时报

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